Grapefruit en Ketamine

Einstein schreef:Hmm, als het de omzetting tot norketamine blokkeert zal het ook wel het beste werken voor orale inname van ketamine

Daarom ben ik ook verder gaan zoeken en kwam ik de onderstaande paper tegen. Het lijkt mij dus aannemelijk dat bij voldoende grapefruit juice dosering het ook in het geval van de nasale route ketamine kan potentieren. Maar het klopt dat oraal hier eerder voordeel uit heeft dan nasaal.

Consumption of typical quantities of grapefruit juice (GFJ) increases the oral bioavailability of several CYP3A4 substrates without affecting their elimination, consistent with selective inhibition of intestinal but not hepatic CYP3A4. However, increases in the AUCs of CYP3A4 substrates recently associated with the consumption of large amounts of GFJ were similar to those observed with potent inhibitors of hepatic CYP3A4.

Exposure-dependent inhibition of intestinal and hepatic CYP3A4 in vivo by grapefruit juice.

P.S. Ik heb de originele reply geupdate met stukjes uit de paper zelf.

Neuropsychopharmacology - 5th Generation of Progress - Chapter 38: Pharmacokinetics, Pharmacodynamics, And Drug Disposition
Op pagina 513 staat het hoofdstuk: CYTOCHROMES P-450 IN PSYCHOPHARMACOLOGY: THE IMPORTANCE OF P-450-3A ISOFORMS met een vrij gedetailleerde uitleg voor de geinteresseerde