Per toeval ontdekte men op een goeie dag de allereerste benzo, het begin van een grote familie.
Effecten
Het wordt gebruikt als anxiolyticum en bij alcoholontwenning, het heeft tevens een anticonvulsieve, slaapinducerende en spierrelaxerende werking. De merknaam is Librium.
Werkingsduur
De halfwaardetijd van chloordiazepoxide bedraagt 5-30 uur, de halfwaardetijd van zijn actieve metaboliet desmethyldiazepam bedraagt 42-120 uur.
Geschiedenis
Chloordiazepoxide werd ergens in de jaren 50 voor het eerst gesynthetiseerd en op de markt gebracht. Al vrij snel was men enorm enthousiast over deze nieuwe stof vanwege de grote therapeutische mogelijkheden, het werkte niet alleen op meerdere specifieke delen in dan zijn voorgangers, de barbituraten, het was ook nog eens een stuk veiliger. De hypnotische, anxiolytische en spierverslappende/anticonvulsieve werking ervan is al vanaf het begin bekend. Pas jaren later, toen al heel wat mensen verslaafd waren eraan, werd de extreem verslavende kant ervan pas zichtbaar.
De basis voor de klasse van de benzodiazepines was gelegd, niet lang daarna, in 1963 volgde diazepam dat een vereenvoudigde versie van chloordiazepoxide was, de werking was voornamelijk naar de anxiolytische kant toe geduwd. De vier die daarna komen waren gespecialiseerd op het vlak van hypnotische eigenschappen. Nitrazepam in 1965, temazepam in 1969 en flurazepam in 1973.
Farmacologische informatie
Chloordiazepoxide bindt zich in de hersenen aan de GABA (A) receptor op een specifieke bindingsplaats, daar gaat het ervoor zorgen dat dat het ionkanaal verder open gaat en er mee chloride ionen kunnen binnenstromen. Dit zorgt op zijn beurt weer voor het remmende effect op alle delen van de hersenen waar GABA (A) receptoren voorkomen.
Metabolisatie
Chloordiazepoxide wordt vrij snel opgenomen in het bloed, het bereikt vrij snel een stabiele plasmaspiegel. De plasma-eiwitbinding bedraagt dan ook 94-97%.
Eenmaal aangekomen in de leve wordt het gemetaboliseerd tot het actieve metaboliet desmethyldiazepam.
De excretie vindt plaats via de nieren, 1-2% onveranderd en 3-6% geconjugeerd.
Iemand die hier al ervaring mee heeft?
