DrugsForum

Isopropylphenidate: an ester homolog of methylphenidate with sustained and selective dopaminergic activity and reduced drug interaction liability

OBJECTIVE:

The most widely utilized pharmacological treatment of attention-deficit/hyperactivity disorder (ADHD) is the psychostimulant methylphenidate (MPH). Most MPH formulations consist of the racemic mixture of d-threo-(R, R)-MPH and l-threo-(S, S)-MPH isomers. MPH is characterized by its low bioavailability and short half-life (2-3 hours). Additionally, significant inter-individual variability in MPH pharmacokinetics has been consistently documented. Accordingly, efforts have been directed at developing alternatives to MPH as therapeutic agents. A wide range of MPH analogues (dl-α-[2-piperidyl]-phenylacetic acid esters) have been synthesized with the dopamine transporter (DAT) and norepinephrine transporter (NET) as principle neuropharmacological targets. The present study investigated the metabolic profiles and pharmacological activity of the isopropyl ester derivative of MPH, dl-isopropylphenidate (IPH), both in vitro and in vivo.
METHODS:

The synthesis, monoaminergic transporter binding, cellular uptake profiles, and assessment of metabolic hydrolysis and transesterification in the presence of ethanol are described using MPH as a comparator. Additionally, an in vivo assessment of IPH stimulant effects (vs. saline) in rats was performed with locomotor activity as a pharmacodynamic outcome.
RESULTS:

IPH displayed unique pharmacological characteristics including greater DAT than NET binding and cellular uptake activity, and greater resistance to hydrolysis and transesterification via carboxylesterase 1 relative to MPH. Further, sustained psychostimulant properties offer the prospect of an enhanced duration of action.
CONCLUSIONS:

Our findings are consistent with IPH exhibiting attributes distinguishing it from MPH and warranting further study and development of IPH as a novel psychotherapeutic agent.

al iemand geprobeerd dit? sommigen zeggen shit, andere reports verwijzen dan weer naar een synthetische goede coke versie qua effect welke langer duurt...[/b] [/b]

Klinkt interessant
Zou te mooi voor woorden zijn als dit een soort langwerkende coke zou zijn voor een zacht prijsje
Ik hou dit topic voorlopig in de gaten, ben benieuwd naar ervaringen en meer info.

Dit verhaaltje laat het erg interessant klinken, maar als ik hier kijk:
http://www.bluelight.org/vb/threads/722 ... lphenidate
Lijkt het niet zo boeiend, recreatief gezien.

De verhalen verschillen nogal.
Het schijnt het meest vergelijkbaar te zijn met ethylfenidaat maar het word door sommigen als coke achtig ervaren bij hogere doseringen.
Maar goed, methylfenidaat word ook wel is als coke achtig ervaren en dat vind ik zelf totaal anders aanvoelen.
Als ik het goed heb begrepen zorgt het voor meer dopamineheropname en minder noradrenalineheropname t.a.v methylfenidaat, dus het lijkt me potentieel euforischer bij een hogere dosis en makkelijker om te slapen na gebruik.
Misschien wel interessant als functionele upper als je arts te skeer is om je methylfenidaat of dexamfetamine voor te schrijven en je proefkonijn spelen wel ziet zitten.

Coke werkt (naast noradrenaline en dopamine) ook als serotonine heropnameblokker, en is hiermee de enige in zn soort.

Methyl- en ethylfenidaat doen dit niet, mede de reden dat ze anders aanvoelen dan coke.

Italiano schreef:Coke werkt (naast noradrenaline en dopamine) ook als serotonine heropnameblokker, en is hiermee de enige in zn soort.

Methyl- en ethylfenidaat doen dit niet, mede de reden dat ze anders aanvoelen dan coke.

dit terzijde even over ethylphenidate, oplossen in water en in neusdruppelflesje en druppelen maar. 0 problemen sindsdien inzake corrosiviteit van dit spul. ik denk dat dan de helft oraal en de helft via de neusmembranen verdwijnt. werkt in elk geval zonder problemen en zonder bloedkorsten en een opgevreten neusbeen

Italiano schreef:Coke werkt (naast noradrenaline en dopamine) ook als serotonine heropnameblokker, en is hiermee de enige in zn soort.

Methyl- en ethylfenidaat doen dit niet, mede de reden dat ze anders aanvoelen dan coke.

*krijgt een heel slecht idee over combi's met lichte MAO remmers*
Maar dat zal vast ook anders aanvoelen en extra giftig zijn.

Hmm als dit een serotonine inhibitor is klinkt dit op papier wel interessant. Als jullie mij voor gaan zal ik vast wel eens volgen!

Olliver1977 schreef:

Italiano schreef:Coke werkt (naast noradrenaline en dopamine) ook als serotonine heropnameblokker, en is hiermee de enige in zn soort.

Methyl- en ethylfenidaat doen dit niet, mede de reden dat ze anders aanvoelen dan coke.

dit terzijde even over ethylphenidate, oplossen in water en in neusdruppelflesje en druppelen maar. 0 problemen sindsdien inzake corrosiviteit van dit spul. ik denk dat dan de helft oraal en de helft via de neusmembranen verdwijnt. werkt in elk geval zonder problemen en zonder bloedkorsten en een opgevreten neusbeen

OK even update, geen bloedneus en korsten en dat soort dingen maar zelfs opgelost in water met neusdruppels na een kleine bingesessie voel je dat het je septum aanvreet. Gestopt dus maar en helende zalf in de neus... zou leuk zijn om dit te kunnen verwerken in neusdruppels dat de corrosieve eigenschap van dit goedje neutraliseert (keukenzout, dextrose?) Ik denk vermits meer SERT activiteit bij 3-MMC dat een combinatie van deze 2 wel eens een voltreffer zou kunnen zijn en volop een uitgebreider en langer coke effect geeft.

Voelt aan als een propere, zuivere analoog van EPD.
Gevoelsmatig, zoals Dex-amfetamine tov racemische amfetamine staat.
Weinig adrenerge activiteit gemerkt, dat wel.

Heldere geest, verhoogde alertheid, algemeen verbeterd cognitief vermogen, ...
Werkingsduur was gelijkaardig aan dex-amfetamine, evenzeer geen 'nare' comedown gemerkt.
Inslapen gaat makkelijker dan op EPD (of Dex..) dankzij het lage NE-gehalte van dit stofje

Voor de brainstormers onder ons: Superieur op EPD. Punt.
Voor alle snatsersbatsers : Je zal er geen nachtje op knallen en je avondeten halen

Al bij al, kuch,
Edit: +1. This, basically ->

Prototype schreef:Als ik het goed heb begrepen zorgt het voor meer dopamineheropname en minder noradrenalineheropname t.a.v methylfenidaat, dus het lijkt me potentieel euforischer bij een hogere dosis en makkelijker om te slapen na gebruik.
Misschien wel interessant als functionele upper als je arts te skeer is om je methylfenidaat of dexamfetamine voor te schrijven en je proefkonijn spelen wel ziet zitten.

Dopaminded schreef:Na mijn eerste testritje: voelt aan als een propere, zuivere analoog van EPD.
Gevoelsmatig, zoals Dex-amfetamine tov racemische amfetamine staat.
Weinig adrenerge activiteit gemerkt, maar dopaminded was zekers dopaminded

Heldere geest, verhoogde alertheid, algemeen verbeterd cognitief vermogen, ...
Werkingsduur was gelijkaardig aan dex-amfetamine, evenzeer geen 'nare' comedown gemerkt.
Inslapen gaat makkelijker dan op EPD (of Dex..) dankzij het lage NE-gehalte van dit stofje

Voor de brainstormers onder ons: Superieur op EPD. Punt.
Voor alle snatsersbatsers : Je zal er geen nachtje op knallen en je avondeten halen

Al bij al, zeer tevreden van mijn eerste ervaring hiermee


Edit: +1. This, basically ->

Prototype schreef:Als ik het goed heb begrepen zorgt het voor meer dopamineheropname en minder noradrenalineheropname t.a.v methylfenidaat, dus het lijkt me potentieel euforischer bij een hogere dosis en makkelijker om te slapen na gebruik.
Misschien wel interessant als functionele upper als je arts te skeer is om je methylfenidaat of dexamfetamine voor te schrijven en je proefkonijn spelen wel ziet zitten.

is het minder corrosief als EPH. maw gewoon snuifbaar?

Het voelt alleszins een pak minder (tot nagenoeg niet) corrosief, i.v.g. .EPH.

Lekkere rush, alleen zou het wel wat langer mogen duren.

Shaggattack schreef:Lekkere rush, alleen zou het wel wat langer mogen duren.

iemand nog ervaringen? Heb het nu binnen dus later zelf maar eens testen, zal wel even duren. laatste tijd iets te veel met 3-MMC gespeeld en ben duidelijk aan rustpauze toe

Klinkt wel chill, van ethylfenidaat kreeg ik een naar zenuwachtig gevoel na een paar uur. Fijn als dat hiermee afwezig blijft

Einstein schreef:Klinkt wel chill, van ethylfenidaat kreeg ik een naar zenuwachtig gevoel na een paar uur. Fijn als dat hiermee afwezig blijft

Ik herken dat gejaagde op plateau, te snelle motoriek, trillen, schichtig zijn etc.

Misschien is dit wel leuk dan.

frozentoast schreef:

Einstein schreef:Klinkt wel chill, van ethylfenidaat kreeg ik een naar zenuwachtig gevoel na een paar uur. Fijn als dat hiermee afwezig blijft

Ik herken dat gejaagde op plateau, te snelle motoriek, trillen, schichtig zijn etc.

Misschien is dit wel leuk dan.

Just keeping in mind, everyone reacts different on stims.
Maar mijns inziens, in dat opzicht is IPPD zeker wat aangenamer and easier on the ticker

Ik ervaarde het als een opgepoetste versie van epd.
Al de klachten die je opnoemde waren nauwelijks tot niet aanwezig hierzo

EPD was daarentegen een van de weinige stims waar op ik met momenten een enorme mate van onrust had ( tachycardie, hartslag ~150 in rust.)
Nuancering: ik ging er op dat moment wel veel te wreckless mee om

Als ik ethyl- of isopropylfenidaat zou moeten aanraden, kies ik zonder twijfel voor laatstgenoemde.
Maarja, het is natuurlijk de vraag wat iemand specifiek zoekt in een middel.
Als je een rush wil najagen, is epd efficiënter maar af te raden.
Wil je wat brainstormend hersenwerk verrichten, dan biedt dit stofje zeker wel potentie!

Afsluitend wil ik nog eens benadrukken dat dit allemaal Research Chemicals zijn, mensen!
In zekere mate neem je altijd wel een sprong in het diepe...

Use with precaution, people, stay safe!

Dopaminded schreef:

frozentoast schreef:

Einstein schreef:Klinkt wel chill, van ethylfenidaat kreeg ik een naar zenuwachtig gevoel na een paar uur. Fijn als dat hiermee afwezig blijft

Ik herken dat gejaagde op plateau, te snelle motoriek, trillen, schichtig zijn etc.

Misschien is dit wel leuk dan.

Just keeping in mind, everyone reacts different on stims.
Maar mijns inziens, in dat opzicht is IPPD zeker wat aangenamer and easier on the ticker

Ik ervaarde het als een opgepoetste versie van epd.
Al de klachten die je opnoemde waren nauwelijks tot niet aanwezig hierzo

EPD was daarentegen een van de weinige stims waar op ik met momenten een enorme mate van onrust had ( tachycardie, hartslag ~150 in rust.)
Nuancering: ik ging er op dat moment wel veel te wreckless mee om

Als ik ethyl- of isopropylfenidaat zou moeten aanraden, kies ik zonder twijfel voor laatstgenoemde.
Maarja, het is natuurlijk de vraag wat iemand specifiek zoekt in een middel.
Als je een rush wil najagen, is epd efficiënter maar af te raden.
Wil je wat brainstormend hersenwerk verrichten, dan biedt dit stofje zeker wel potentie!

Afsluitend wil ik nog eens benadrukken dat dit allemaal Research Chemicals zijn, mensen!
In zekere mate neem je altijd wel een sprong in het diepe...

Use with precaution, people, stay safe!

Zelf getest nu, kleine tot grotere bumps in de loop van een dag. Functionele stimulant die je goed wakkerhoudt en geconcentreerd maar heeft amper recreatieve waarde dit in tegenstelling tot de beste RC die ik ooit heb geprobeerd 3-FA (spijtig genoeg is die nergens nog te vinden)... vindt eigenlijk al die phenidates niks als je ooit goeie 3-FA of 4-FA hebt gehad

maar in combo met 3-mmc SOSA STYLE

Methyl analogen heb ik geen hoop voor dat er zo iets komt in de SOSA ZONE.
In hogere doses wordt het gewoon lastig, ipv Rambo.
3 FA vondek de beste AMP, multifunctioneel. In lichte dosis beetje extra motivatie tov 2FA ofzo.
Enkel verpulverd door sommige cola analogen,
ma die z'n moeilijk te vinden, en dikwijls is het label het enige da overeenkomt met die bestelde stof.

Ma naar deze ben ik wel benieuwd. Mee dat ethyl zowa grillig is.
De gewone ritalin neem ik ook enkel ma als het "moet" ADHD gerelateerd.
't heeft altijd zo iets lastig ... dex is smooth,
werkt net iets beter en lichamelijk minder 't gevoel van een stim binnen te hebben.

Ja voor ADHD is dit wel een van de beste ... alleen werkt het raar uit, bij mijn eerste trials, net als Dex kon ik er langer niet van slapen.
Maar de eerste 3 a 4 keer heb ik dikwijls wat eigenaardige reacties, ook bij ritalin en dex ...
Dacht dat ze in de US wel dextro ritalin hebben, ik gok dat deze nog rustiger is.

Zelf geen last van AD(H)D, maar krijg zeer positieve feedback van mensen die hier wel mee kampen.

Ik zou hier graag een paper over willen publiceren. Een ieder die z'n verhaal & ervaringen wil delen (anoniem is geen probleem) nodig ik uit om me een PB'tje te sturen!

BenzoKingdotcom schreef:Zelf geen last van AD(H)D, maar krijg zeer positieve feedback van mensen die hier wel mee kampen.

Ik zou hier graag een paper over willen publiceren. Een ieder die z'n verhaal & ervaringen wil delen (anoniem is geen probleem) nodig ik uit om me een PB'tje te sturen!

Ik kreeg 2-3 jaar methylfenidaat voorgeschreven in Nederland vanaf de middelbare school. Toen ik eenmaal een hogeschool opleiding ging volgen in Antwerpen België verdubbelde de prijs voor een methylfenidaat voorschrift en moesten er 'briefjes' opgehaald worden bij een aangewezen zorgverlener iedere keer dat een recept werd opgehaald. Deze bezoekjes bij hulpverleners voor briefjes kosten ook extra geld (25% zelf, 75% verzekering). Extra hoge kosten ook mede vanwege hoe de zorgverzekering werkt voor buitenlanders in België (wat je dus bent als Nederlander).

In België besloot ik (zonder doktersrecept) online Ethylfenidaat te bestellen als alternatief op mijn Methylfenidaat voorschrift. Ethylfenidaat doet nagenoeg identiek hetzelfde als methylfenidaat (en dus isopropylfenidaat).

Ethylfenidaat werd echter in Groot-Brittannië relatief grootschalig verkocht als "Eurocaïne" / Synthetische cocaïne. Dit resulteerde in gevallen van mensen die soms wel een gram Ethylfenidaat per dag consumeerde.
> Moet je je voorstellen dat mensen 1 gram methylfenidaat of isopropylfenidaat consumeren.

Om deze reden is Ethylfenidaat in Europa op lijst 1 (illegale harddrugs) gezet.
En omdat Ethylfenidaat als gevolg verboden werd heb ik Isopropylfenidaat ook nog wel uitgeprobeerd als studiealternatief voor methyl & ethyl-fenidaat.

Isopropylfenidaat is het logisch vervolg op Ethylfenidaat, wederom 2 extra koolstofatomen en een waterstof atoom aan de beta acetaat positie geplakt.

Als ADHD medicatie zijn er altijd slechts 2 opties geweest, Dexamfetamine en Methylfenidaat. Dexamfetamine wordt als ideaal beschouwd maar misbruik gevoelig. Isopropylfenidaat is nog wel eens gepromoot als methylfenidaat met minder bijwerkingen. Als je het mij vraagt is iPPH gewoon net iets fletser maar sterk gelijkend aan MPH.

Als je het vanaf de juridische invalshoek bekijkt, fenidaten bestaan omdat ze psychoactief een sterk gelijkende werking hebben aan (dex)amfetamine maar ze zijn legaal omdat er een piperidine ringstructuur aan zit.

En zodra juridisch gezeur omzeilt is (met een extra ringstructuuur) proberen ze in de fenethylamine beta brug de GABA basisstructuur te bouwen om een beetje downer effect toe te voegen en hiermee het hallucinogeen randje veroorzaakt door de piperidine ring te dempen.

Maar uiteindelijk wil je gewoon dexamfetamine dus aangezien het draait om de dopamine regulerende werking van fenethylamine.

Wat ik o.a. probeer te vertellen is dat Isopropylphenidate grotendeels bestaat vanwege het stigma dat op Ethylfenidaat ligt en Ethylfenidaat in historische stappen de chronologische tussenstap van Methylfenidaat naar Isopropylfenidaat is. Dat gezegd hebbende laat een methylgroep zich op pyschoactief niveau vaak relatief wenselijk vervangen door een isopropylgroep (m.b.t. moleculen in het menselijk brein).

forest gump voor stampertje.