DrugsForum

Dat de schade van 4-FMP wel meevalt begint al een beetje te bezinken:

"All three 4-haloamphetamines reduced the activity of tryptophan hydroxylase and lowered the levels of serotonin and 5-hydroxyindoleacetic acid in the whole brain initially. With 4-chloroamphetamine and 4-bromoamphetamine, the depletion lasted for at least a week. 4-fluoroamphetamine, in contrast, lowered serotonin and 5-hydroxyindole acid levels for only short times (2-6 hr) after drug injection, and 5-hydroxyindole levels were essentially back to normal within 24 hr. [..] The failure of 4-fluoroamphetamine to produce a long-lasting depletion of brain serotonin like that produced by 4-chloroamphetamine or 4-bromoamphetamine may reflect the inability of the fluoro-compound to be metabolized in the same way."

En tevens, daaropvolgend:

"4-fluoroamphetamine lowers serotonin initially to about the same degree as 4-chloro-amphetamine at the 0.1 mmol/kg dose, but the effect is transient. This finding indicates that 4-fluoroamphetamine shares with the 4-chloroamphetamine the action that is responsible for the short term [serotonin] depletion but lacks the property required for the long term effect. Perhaps a neurotoxic metabolite can be formed from 4-chloro and 4-bromo amphetamines but not from 4-fluoroamphetamine."

Beide uit de volgende studie:

R.W. Fuller, J.C. Baker, K.W. Perry, B.B. Molloy, Comparison of 4-chloro-, 4-bromo- and 4-fluoroamphetamine in rats: Drug levels in brain and effects on brain serotonin metabolism, Neuropharmacology, Volume 14, Issue 10, October 1975, Pages 739-746, ISSN 0028-3908, http://dx.doi.org/10.1016/0028-3908(75)90099-4.
(http://­www.­sciencedirect.­com/­science/­article/­pii/­0028390875900994)

Wat het precies doet om het effect te geven zijn we ook al achter:

4-fluoroamphetamine is a releasing agent and reuptake inhibitor of dopamine, serotonin, and norepinephrine.
(http://en.wikipedia.org/wiki/4-Fluoroamphetamine)

Maar wat is het nou eigelijk precies?? 4-Fluoroamphetamine? Fluor? Amphetamine? Wat voor Fluor spreken we hierover, hoe komt dit op de Amphetamine, hoe wordt dit gemaakt? Vind het nogal mysterieus dat er nergens iemand credits krijgt voor het als eerst synthetiseren van deze drug.

Verder ideaal stofje, geen inslag, geen sjembek, geen crash, geen dip, geen bullshit

De synthese mogen we 't hier verder niet echt over hebben, maar iemand met serieuze Scheikunde background (goedeopleiding) kan een dergelijke stof zo ontwikkelen in een lab.
Is een logische volgende stof na 4-ClA en 4-BrA naar mijn mening

Waar heb jij die spoedcursus scheikunde gedaan JG

Rijksuniversiteit Groningen?
Nee, maaruhm ik heb hier nauwelijks scheikundige informatie geplaats...

XimerNamahs schreef:Vind het nogal mysterieus dat er nergens iemand credits krijgt voor het als eerst synthetiseren van deze drug.

http://isomerdesign.com/PiHKAL/explore. ... pk&id=2008
Voor zover ik weet krijgt Shulgin de credits.

Wat ik me zojuist bedenk, het tweede koolstof atoom van rechts heeft 4 verschillende groepen oftewel, daar kan het verschillende isomeren vormen.
Iemand bekend of er een verschil in werking is als de groepen anders gerangschikt zijn?

Zelfde idee als dexamfetamine/levoamfetamine, waarschijnlijk is de isomeer die qua stereochemie overeenkomt met dexamfetamine het sterkst actief

Is dus een variant op speed (amphetamine) waarbij op de 4de plek van de phenylring een waterstofatoom is vervangen door een fluoratoom. Dit waarschijnlijk om in eerste instantie de opiumwet te omzeilen (niet hetzelfde molecuul / stofje dus valt er niet onder totdat de wet is bijgewerkt).

In tweede instantie, bij het testen bleek dat deze nieuwe stof (4-FA) interessante effecten teweeg bracht Is niet voor niets de populairste RC van het moment

Italiano schreef:Is dus een variant op speed (amphetamine) waarbij op de 4de plek van de phenylring een waterstofatoom is vervangen door een fluoratoom. Dit waarschijnlijk om in eerste instantie de opiumwet te omzeilen (niet hetzelfde molecuul / stofje dus valt er niet onder totdat de wet is bijgewerkt).

In tweede instantie, bij het testen bleek dat deze nieuwe stof (4-FA) interessante effecten teweeg bracht Is niet voor niets de populairste RC van het moment

Dit stofje is voor het eerst gesynthetiseerd door Shulgin.
De reden was enkel en alleen exploratie niet gedreven door wat voor wetgeving dan ook.

Excuus!

Wel weer mooi om te zien dat onze held Shulgin dus verantwoordelijk is voor al dit moois

Thankss for the replies, intressant, toch weer Shulgin die met die geniale uitvindingen komt

Italiano schreef:Is dus een variant op speed (amphetamine) waarbij op de 4de plek van de phenylring een waterstofatoom is vervangen door een fluoratoom. Dit waarschijnlijk om in eerste instantie de opiumwet te omzeilen (niet hetzelfde molecuul / stofje dus valt er niet onder totdat de wet is bijgewerkt).

In tweede instantie, bij het testen bleek dat deze nieuwe stof (4-FA) interessante effecten teweeg bracht Is niet voor niets de populairste RC van het moment

Oké en wat is een fluoratoom? Kan iemand hier iets over zeggen? Waar komt dit vandaan, heeft dit verder geen schadelijke gevolgen? Fluor klinkt zo agressief en doet mij zwaar aan fluoride denken, wat ik overigens vermijd

Het niet fluor zelf wat hieraan vast klikt, het is een ion.
Hetzelfde idee dat als je natrium in aanraking laat komen met water dikke boomshizzle hebt, maar je gewoon NatriumChloride over je eten kan hebben.
Verdiept u wat meer in de organische scheikunde voor dergelijke kwesties

Die levels die weer terug zijn na ~24 uur, dat zou dus verklaren waarom je niet zo depri voelt de dagen erna. Ik vraag me alleen af hoe het zit met hogere dosissen en redoses.

Voor de rest blijft dit goedje echt de beste uitvinding sinds de xtc pil

Fluoride ionen in je lichaam zijn overigens ook niet wenselijk hoor!

Maar het fluor atoom zit gelukkig stevig gebonden aan de rest van het molecuul en komt daar ook niet vanaf wanneer de stof wordt afgebroken door je lichaam

@ hierboven:
Die levels zegt ook niet alles. Schade aan neuronen en evt down regulatie is daar namelijk niet in meegenomen. Zoals altijd, gebruik met mate

Shit man, direct na dat bericht viel ik in slaap... Op mn mobiel...

JongGeleerd schreef:Het niet fluor zelf wat hieraan vast klikt, het is een ion.
Hetzelfde idee dat als je natrium in aanraking laat komen met water dikke boomshizzle hebt, maar je gewoon NatriumChloride over je eten kan hebben.

Er zijn drie vormen van fluor die je met elkaar verwart:

• zuiver elementair fluor (F2, dus twee fluoratomen aan elkaar vast), een uiterst reactieve stof waarvan zeer kleine hoeveelheden al genoeg zijn om je om zeep te helpen.
• ionisch fluor (F⁻, fluoride), o.a. te vinden in tandpasta, een los, elektrisch geladen deeltje dat - in tegenstelling tot elementair fluor - zeer stabiel is. Grote hoeveelheden fluoride-ionen zijn echter wel giftig en schadelijk.
• covalent gebonden fluor. In normalemensentaal betekent dit dat het fluoratoom gebonden zit aan een groter molecuul, meestal via een koolstofatoom. De koolstof-fluorbinding is zeer sterk en dus blijft dat fluoratoom netjes op zijn plaats. Doordat het fluor hier onderdeel is van een groter geheel is het qua giftigheid en chemie niet vergelijkbaar met elementair en met ionisch fluor.

Natriumchloride is een ionische stof die, bij oplossen in water, uiteenvalt in Na⁺ en Cl⁻. Zuiver natrium is een metaal en een elementaire stof.
In 4-FMP is het fluor covalent aan het molecuul gebonden en is het dus niet schadelijk, althans niet zoals ionisch fluoride en elementair fluor dat zijn. Het blijkt zelfs dat het fluor de vorming van bepaalde schadelijke metabolieten voorkomt

Einstein

Einstein schreef:

JongGeleerd schreef:Het niet fluor zelf wat hieraan vast klikt, het is een ion.
Hetzelfde idee dat als je natrium in aanraking laat komen met water dikke boomshizzle hebt, maar je gewoon NatriumChloride over je eten kan hebben.

Er zijn drie vormen van fluor die je met elkaar verwart:
- zuiver elementair fluor (F2, dus twee fluoratomen aan elkaar vast), een uiterst reactieve stof waarvan zeer kleine hoeveelheden al genoeg zijn om je om zeep te helpen.
- ionisch fluor (F⁻, fluoride), o.a. te vinden in tandpasta, een los, elektrisch geladen deeltje dat - in tegenstelling tot elementair fluor - zeer stabiel is. Grote hoeveelheden fluoride-ionen zijn echter wel giftig en schadelijk.
- covalent gebonden fluor. In normalemensentaal betekent dit dat het fluoratoom gebonden zit aan een groter molecuul, meestal via een koolstofatoom. De koolstof-fluorbinding is zeer sterk en dus blijft dat fluoratoom netjes op zijn plaats. Doordat het fluor hier onderdeel is van een groter geheel is het qua giftigheid en chemie niet vergelijkbaar met elementair en met ionisch fluor.

Natriumchloride is een ionische stof die, bij oplossen in water, uiteenvalt in Na⁺ en Cl⁻. Zuiver natrium is een metaal en een elementaire stof.
In 4-FMP is het fluor covalent aan het molecuul gebonden en is het dus niet schadelijk, althans niet zoals ionisch fluoride en elementair fluor dat zijn. Het blijkt zelfs dat het fluor de vorming van bepaalde schadelijke metabolieten voorkomt

Super bedankt!! Dit zijn nog eens waardevolle antwoorden

Het is dus zo dat het fluor covalent aan de amphetamine-molecuul zit gebonden, wordt deze dan vervolgens in zijn geheel afgebroken door de lever? Of pis je het weer uit?

En heb je misschien een bron waarin wordt vermeld dat het fluor de vorming van bepaalde schadelijke metabolieten voorkomt? dat zou echt alles slaan, degene die deze drugs heeft uitgevonden heeft hier heeel goed over nagedacht .. Designerdrugs

O.a. de lever sleutelt waarschijnlijk nog wel het e.e.a. aan het molecuul, maar de kans is vrij groot dat het fluoratoom ongehinderd op zijn plaats blijft zitten en nog steeds vakkundig is bevestigd aan alle uiteindelijke afbraakproducten die het lichaam verlaten.
De bron voor mijn laatste uitspraak is je openingspost 4-fluoramfetamine is chemisch goed vergelijkbaar met 4-chloroamfetamine en 4-bromoamfetamine, behalve dat de fluor-koolstofbinding veel sterker is dan een chloor-koolstofbinding of een broom-koolstofbinding. Een reden voor het verschil in schadelijkheid kán dus zijn dat 4-FMP niet op dezelfde manier afgebroken kan worden als 4-ClA en 4-BrA. Omdat normale amfetamine mogelijk ook op de 4-positie tot iets schadelijks wordt omgebouwd zou dat goed nieuws zijn. Dit is echter allemaal helemaal niet zeker