Drug Affinities

De in deze tabellen gepresenteerde getallen zijn weergaven van het effect van verschillende drugs, zoals gerapporteerd in wetenschappelijk onderzoek. Deze waarden zijn veelal gerapporteerd als EC50.

Drugs oefenen hun werking uit door in het lichaam aan bepaalde doelen - receptoren - te binden. De kracht waarmee een drug aan zijn receptor bindt is numeriek uit te drukken als een EC50. Deze EC50 kan experimenteel worden bepaald.

De EC50 van een drug voor een bepaalde receptor is de concentratie van die stof waarbij aan de helft van de aanwezige receptoren een molecuul van de drug gebonden is. Bij die concentratie is er dus een merkbaar effect van de drug op die bepaalde receptor. Des te lager de EC50, des te minder er van de drug nodig is om dat effect teweeg te brengen; het effect treedt dan immers al bij een lage concentratie op, ten opzichte van bijvoorbeeld andere drugs.

Aan de hand van deze waarden kan het totale effect van een stof voorspeld worden. MDMA bijvoorbeeld bindt sterk aan de serotoninetransporter (SERT) en minder sterk aan de dopaminetransporter (DAT); een stof die een lage EC50 heeft voor binding aan SERT zal qua effect wel meer op MDMA lijken dan een stof die een zeer hoge EC50 voor SERT heeft en bijvoorbeeld juist sterk aan DAT bindt.

Er is door allerlei complicaties niet zomaar een 1-op-1-verband te berekenen tussen de EC50 van een drug en de benodigde 'echte' dosis ervan. Deze tabellen zijn veeleer bedoeld als indicatie van de effecten van deze stoffen en zeker niet als omrekentabel voor de dosering.

Soms worden K_i- of IC50-tabellen gepresenteerd in plaats van EC50-tabellen. Er zijn nuanceverschillen tussen deze verschillende waarden, maar ze zijn in beginsel vergelijkbaar.

In de tabellen staat bij iedere EC50 achter een ±-teken een meetonzekerheid. Dit getal geeft de spreiding aan in de gemeten waarde; meetresultaten zijn per definitie geen exacte waarden en er kan wat variatie in bestaan. Een kleinere meetonzekerheid betekent dat de waarde met grotere precisie is bepaald.

Van veel stoffen bestaan twee (of soms meer) verschillende vormen, zogenaamde isomeren, door een scheikundige eigenaardigheid. In de meeste gevallen zijn er twee isomeren te onderscheiden, een (+)-isomeer en een (-)-isomeer. Een voorbeeld hiervan is amfetamine; speed van de zwarte markt is doorgaans een 50:50-mengsel (racemisch mengsel) van (+)-amfetamine en (-)-amfetamine, maar bij de apotheek is op recept ook zuivere dexamfetamine ((+)-amfetamine) verkrijgbaar. In de tabel zijn isomeren aangeduid met plus- en mintekens; een racemisch mengsel wordt met een ±-teken aangegeven. Door allerlei factoren is het effect van een racemisch mengsel doorgaans niet gelijk aan het gemiddelde effect van de twee afzonderlijke isomeren.

Als je aanvullingen hebt op deze lijst mag je ze altijd in dit topic posten. Zet er wel duidelijk de bron bij!

Pharmacological Profile of Selected Agents in the Dopamine, Norepinephrine and 5-HT Release and Uptake Inhibition Assays:

Test Drug	Release NET EC50 (nM ± SD)	NE Uptake Ki (nM ± SD)	Release DAT EC50 (nM ± SD)	DA Uptake Ki (nM ± SD)	Release SERT EC50 (nM ± SD)	5-HT Uptake Ki (nM ± SD)
Appetite Suppressants and their Metabolites
Phentermine	39.4 ± 6.6	-	262 ± 21	-	3,511 ± 253	-
(+)-Amphetamine	7.07 ± 0.95	-	24.8 ± 3.5	-	1,765 ± 94	-
(-)-Ephedrine	43.1 ± 4.0	-	236 ± 9	-	>10,000	>50,000
(+)-Ephedrine	218 ± 14	-	2,104 ± 68	-	-	-
Diethylpropion	>10,000	>10,000	>10,000	>10,000	>10,000	>10,000
N-Ethylpropion	99.3 ± 6.6	-	-	1,014 ± 80	2,118 ± 98	-
N,N-Diethylnorpseudoephedrine	>10,000	>10,000	>10,000	>10,000	>10,000	>10,000
Phendimetrazine	8,300 ± 445	>10,000	19,000 ± 537	>10,000	>100,000	>100,000
Phenmetrazine	50.4 ± 5.4	-	131 ± 11	-	7,765 ± 610	-
(±)-Pseudophenmetrazine	514 ± 52	-	-	2,630 ± 198	>10,000	>10,000
(+)-Pseudophenmetrazine	349 ± 28	-	1,457 ± 138	-	>10,000	>10,000
(-)-Pseudophenmetrazine	2,511 ± 561	-	-	2,691 ± 176	>10,000	>10,000
Appetite Suppressants Removed from Clinical Use
(±)-Fenfluramine	739 ± 57	-	-	23,700 ± 1,300	79.3 ± 11.5	-
(+)-Fenfluramine	302 ± 20	-	-	22,000 ± 1,100	51.7 ± 6.1	-
(-)-Fenfluramine	-	7,187 ± 559	>10,000	>20,000	147 ± 19	-
(±)-Norfenfluramine	168 ± 17	-	1,925 ± 295	-	104 ± 5	-
(+)-Norfenfluramine	72.7 ± 5.4	-	924 ± 112	-	59.3 ± 2.4	-
(-)-Norfenfluramine	474 ± 40	-	-	19,194 ± 1,048	287 ± 14	-
Aminorex	26.4 ± 2.8	-	49.4 ± 7.5	-	193 ± 23	-
Chlorphentermine	-	451 ± 66	2,650 ± 273	-	30.9 ± 5.4	-
Abused Stimulants
(+)-Methamphetamine	12.3 ± 0.7	-	24.5 ± 2.1	-	736 ± 45	-
(-)-Methamphetamine	28.5 ± 2.5	-	416 ± 20	-	4,640 ± 243	-
(±)-Methamphetamine	13.8 ± 3.1	-	8.5 ± 1.4	-	1291.7 ± 241.6	-
(±)-MDMA	110 ± 10	-	278 ± 7	-	72 ± 3	-
(+)-MDMA	136 ± 9	-	142 ± 4	-	74 ± 3	-
(-)-MDMA	560 ± 4	-	3,700 ± 100	-	340 ± 20	-
(±)-MDA	108 ± 7	-	190 ± 6	-	160 ± 7	-
(+)-MDA	50 ± 5	-	98 ± 4	-	100 ± 4	-
(-)-MDA	290 ± 10	-	900 ± 30	-	310 ± 10	-
Benzylpiperazine	62 ± 6.5	-	175 ± 13	-	6,050 ± 835	-
Mephedrone	62.7 ± 17.1	-	49.1 ± 8.32	-	118.3 ± 25.9	-
Methylone	152.3 ± 33.2	-	133.0 ± 11.2	-	242.1 ± 48.3	-
Endogenous Substrates
Tyramine	40.6 ± 3.5	-	119 ± 11	-	2,775 ± 234	-
Norepinephrine	164 ± 13	-	869 ± 51	-	>10,000	>50,000
Dopamine	66.2 ± 5.4	-	86.9 ± 9.7	-	-	6,489 ± 200
Serotonin	>10,000	3,013 ± 266	1,960 ± 147	-	44.4 ± 5.3	-
Transporter Inhibitors
GBR-12,935	-	277 ± 23	-	4.90 ± 0.30	-	289 ± 29
GBR-12,909 (Vanoxerine)	-	79.2 ± 4.9	-	4.3 ± 0.3	-	73.2 ± 1.5
Cocaine	-	779 ± 30	-	478 ± 25	-	304 ± 10
Mazindol	2.88 ± 0.17	-	25.9 ± 0.56	-	272 ± 11	-
Methylphenidate	-	118 ± 12	-	90.2 ± 7.9	-	-
Desipramine	-	8.32 ± 1.19	-	5,946 ± 193	-	350 ± 13
Fluoxetine	-	688 ± 39	-	>5,000	-	9.58 ± 0.88
Citalopram	-	4,332 ± 295	-	20,485 ± 923	-	2,40 ± 0.09
RTI-55 (β-CIT; Iometopane)	-	5.89 ± 0.53	-	0.83 ± 0.09	-	1.00 ± 0.03
Indatraline	-	12.6 ± 0.5	-	1.90 ± 0.05	-	3.10 ± 0.09
Miscellaneous Agents
Nantenine	>10,000	>10,000	>10,000	>10,000	>10,000	>10,000
Tramadol	>10,000	2,770 ± 250	>10,000	>10,000	>10,000	1,820 ± 100
JDTic	>10,000	1,756 ± 100	>10,000	3,620 ± 230	>10,000	-

Sources:
Rothman RB, Baumann MH. (2006) Therapeutic Potential of Monoamine Transporter Substrates. Current Topics in Medicinal Chemistry. 6(17), 1845-1859. Pubmed Link.
The Designer Methcathinone Analogs, Mephedrone and Methylone, are Substrates for Monoamine Transporters in Brain. pdf

Pharmacological Profile of Selected Agents in the DA, NE and 5-HT Release and Uptake Inhibition Assays:

Compound	NE Release	NE Reuptake	5-HT Release	5-HT Reuptake	DA Release	DA Reuptake
Aminorex	26.4 ± 2.8	54.5 ± 4.8	193 ± 23	1,244 ± 106	49.4 ± 7.5	216 ± 7
(+)-Amphetamine	7.07 ± 0.95	38.9 ± 1.8	1,765 ± 94	3,830 ± 170	24.8 ± 3.5	34 ± 6
Chlorphentermine	>10,000	451 ± 66	30.9 ± 5.4	388 ± 6	2,650 ± 273	3,940 ± 110
Dopamine	66.2 ± 5.4	40.3 ± 4.4	>10,000	6,489 ± 200	86.9 ± 9.7	38.3 ± 1.6
(-)-Ephedrine	72.4 ± 10.2	225 ± 36	>10,000	>50,000	1,350 ± 124	4,398 ± 213
(±)-Fenfluramine	739 ± 57	1,987 ± 205	79.3 ± 11.5	269 ± 7	>10,000	23,700 ± 1,300
(+)-Fenfluramine	302 ± 20	1,290 ± 152	51.7 ± 6.1	150 ± 5	>10,000	22,000 ± 1,100
(-)-Fenfluramine	>10,000	?	147 ± 19	?	>10,000	?
mCPP	38.1 ± 4.6	?	>10,000	?	>10,000	?
MDMA	77.4 ± 3.4	462 ± 18	56.6 ± 2.1	238 ± 13	376 ± 16	1,572 ± 59
(+)-Methamphetamine	12.3 ± 0.7	48.0 ± 5.1	736 ± 45	2,137 ± 98	24.5 ± 2.1	114 ± 11
(-)-Methamphetamine	28.5 ± 2.5	234 ± 14	4,640 ± 243	14,000 ± 644	416 ± 20	4,840 ± 178
Norepinephrine	164 ± 13	63.9 ± 1.6	>10,000	>50,000	869 ± 51	357 ± 27
Phentermine	39.4 ± 6.6	244 ± 15	3,511 ± 253	13,900 ± 510	262 ± 21	1,580 ± 80
Serotonin	>10,000	3,013 ± 266	44.4 ± 5.3	16.7 ± 0.9	>10,000	2,703 ± 79
Tyramine	40.6 ± 3.5	72.5 ± 5.0	2,775 ± 234	1,556 ± 95	119 ± 11	106 ± 6.0

Source(s):
Rothman RB, Baumann MH, Dersch CM, et al. (January 2001). "Amphetamine-type central nervous system stimulants release norepinephrine more potently than they release dopamine and serotonin". Synapse (New York, N.Y.) 39 (1): 32-41. doi:10.1002/1098-2396(20010101)39:1<32::AID-SYN5>3.0.CO;2-3. PMID 11071707. PDF
Rothman RB, Baumann MH (July 2002). "Therapeutic and adverse actions of serotonin transporter substrates". Pharmacology & Therapeutics 95 (1): 73-88. PMID 12163129. http://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/S0163725802002346. PDF

Effect of Test Agents on Biogenic Amine Release or Uptake [EC₅₀ (nM ± S.D.)]:

Compound	NE Release	DA Release	5-HT Release
(+)-Amphetamine	7.07 ± 0.95	24.8 ± 3.5	1,765 ± 94
(+)-Methamphetamine	12.3 ± 0.7	24.5 ± 2.1	736 ± 45
(-)-Cathinone	12.4 ± 0.7	18.5 ± 0.3	2,366 ± 138
(-)-Methcathinone	13.1 ± 0.6	14.8 ± 0.4	1772 ± 160
(-)-Ephedrine	43.1 ± 4.0	236 ± 9	-
(+)-Ephedrine	218 ± 14	2,104 ± 68	-
(-)-Norephedrine	42.1 ± 4.3	302 ± 10	-
(+)-Norephedrine	137 ± 8.9	1,371 ± 50	-
(-)-Pseudoephedrine	4,092 ± 432	9,125 ± 480	-
(+)-Pseudoephedrine	224 ± 14	1,988 ± 50	-
(-)-Pseudonorephedrine	30.1 ± 2.2	294 ± 8	-
(+)-Pseudonorephedrine (Cathine)	15.0 ± 4.7	68.3 ± 2.4	-

Source:
Rothman RB, Vu N, Partilla JS, Roth BL, Hufeisen SJ, Compton-Toth BA, Birkes J, Young R, Glennon RA. (2003) In vitro characterization of ephedrine-related stereoisomers at biogenic amine transporters and the receptorome reveals selective actions as norepinephrine transporter substrates. J Pharmacol Exp Ther. 307(1), 138-145. Pubmed Link, PDF Link.

In Vitro Potency as Releasers of Monoamine Neurotransmitters:

Compound	[3H]NE	[3H]DA	[3H]5-HT
d-Amphetamine	7.2 ± 0.44	8.0 ± 0.43	1756 ± 94
3-Fluoroamphetamine (PAL-353)	16.1 ± 1.7	24.2 ± 1.1	1,937 ± 202
4-Fluoroamphetamine (PAL-303)	28.0 ± 1.8	51.5 ± 1.7	939 ± 76
3-Methylamphetamine (PAL-314)	18.3 ± 1.4	33.3 ± 1.3	218 ± 22
4-Methylamphetamine (PAL-313)	22.2 ± 1.3	44.1 ± 2.6	53.4 ± 0.83

Source:
Wee S, Anderson KG, Baumann MH, Rothman RB, Blough BE, Woolverton WL. (2005) Relationship between the serotonergic activity and reinforcing effects of a series of amphetamine analogs. J Pharmacol Exp Ther. 313(2), 848-854. 15677348 Pubmed Link, PDF Link.

Comparison of the K_i (μM) Values of Five Psychostimulants to Inhibit Human and Mouse Monoamine Transporters:

Transporter	Cocaine	Methylphenidate	d-Amphetamine	d-Methamphetamine	MDMA
Human
hDAT	0.23 ± 0.03	0.06 ± 0.01	0.64 ± 0.14	0.46 ± 0.06	8.29 ± 1.67
hNET	0.48 ± 0.05	0.10 ± 0.01	0.07 ± 0.01	0.11 ± 0.01	1.19 ± 0.13
hSERT	0.74 ± 0.03	132.43 ± 10.71	38.46 ± 3.84	31.74 ± 2.40	2.41 ± 0.73
Mouse
mDAT	0.49 ± 0.04	0.26 ± 0.03	0.56 ± 0.11	0.47 ± 0.08	4.87 ± 0.65
mNET	0.46 ± 0.06	0.17 ± 0.03	0.12 ± 0.02	0.19 ± 0.05	1.75 ± 0.51
mSERT	0.73 ± 0.12	114.37 ± 7.61	23.82 ± 1.71	9.28 ± 0.86	0.64 ± 0.05

Source:
Han DD, Gu HH. (2006) Comparison of the monoamine transporters from human and mouse in their sensitivities to psychostimulant drugs. BMC Pharmacol. 6(6). Pubmed Link, PDF Link.

Antidepressants: Equilibrium Dissociation Constants (K_D (nM) ± S.E.M.) and Selectivity for the Human Serotonin, Norepinephrine and Dopamine Transporters:

Antidepressants

Compound	SERT	NET	DAT
Amitriptyline	4.30 ± 0.12	35 ± 2	3,250 ± 20
Amoxapine	58 ± 2	16.0 ± 0.3	4,310 ± 10
Bupropion	9,100 ± 300	52,000 ± 1,000	520 ± 20
Butriptyline	1,360 ± 50	5,100 ± 400	3,940 ± 40
Citalopram	1.16 ± 0.01	4,070 ± 80	28,100 ± 700
Clomipramine	0.28 ± 0.01	38 ± 1	2,190 ± 40
Desipramine	17.6 ± 0.7	0.83 ± 0.05	3,190 ± 40
Desmethylcitalopram	3.6 ± 0.2	1,820 ± 40	18,300 ± 500
Desmethylsertraline	3.0 ± 0.2	390 ± 10	129 ± 2
Dothiepin	8.6 ± 0.4	46 ± 1	5,310 ± 30
Doxepin	68 ± 1	29.5 ± 0.8	12,100 ± 400
Etoperidone	890 ± 40	20,000 ± 2,000	52,000 ± 4,000
Femoxetine	11.0 ± 0.3	760 ± 40	2,050 ± 40
Fluoxetine	0.81 ± 0.02	240 ± 10	3,600 ± 100
Fluvoxamine	2.2 ± 0.2	1,300 ± 30	9,200 ± 200
Imipramine	1.40 ± 0.03	37 ± 2	8,500 ± 100
Iprindole	1,620 ± 40	1,262 ± 7	6,530 ± 20
Iproniazid	>100,000	>100,000	>100,000
Lofepramine	70 ± 4	5.4 ± 0.4	18,000 ± 1,000
Maprotiline	5,800 ± 200	11.1 ± 0.3	1,000 ± 20
Mianserin	4,000 ± 300	71 ± 2	9,400 ± 200
Mirtazapine, (±)-	>100,000	4,600 ± 300	>100,000
Mirtazapine, (+)-	>100,000	2,900 ± 200	>100,000
Mirtazapine, (-)-	>100,000	26,000 ± 3,000	>100,000
Nefazodone	200 ± 20	360 ± 40	360 ± 10
Nomifensine	1,010 ± 30	15.6 ± 0.4	56 ± 3
Norfluoxetine	1.47 ± 0.06	1,426 ± 9	420 ± 20
Nortriptyline	18 ± 1	4.37 ± 0.07	1,140 ± 30
Oxaprotiline	3,900 ± 100	4.9 ± 0.2	4,340 ± 30
Paroxetine	0.13 ± 0.01	40 ± 2	490 ± 20
Phenelzine	>100,000	49,000 ± 5,000	8,400 ± 200
Protriptyline	19.6 ± 0.5	1.41 ± 0.02	2,100 ± 60
Sertraline	0.29 ± 0.01	420 ± 20	25 ± 2
Tomoxetine	8.9 ± 0.3	2.03 ± 0.06	1,080 ± 50
Tranylcypromine	39,000 ± 2,000	5,900 ± 200	5,100 ± 200
Trazodone	160 ± 20	8,500 ± 300	7,400 ± 300
Trimipramine	149 ± 6	2,450 ± 30	3,780 ± 10
Venlafaxine	8.9 ± 0.3	1,060 ± 40	9,300 ± 50
Viloxazine	17,300 ± 500	155 ± 8	>100,000
Zimelidine	152 ± 6	9,400 ± 100	11,700 ± 400

The Related Compounds: Equilibrium Dissociation Constants (K_D (nM) ± S.E.M.) for the Human Serotonin, Norepinephrine and Dopamine Transporters:

Compound	SERT	NET	DAT
Benzodiazepines
Alprazolam	>100,000	>100,000	>100,000
Clonazepam	>100,000	>100,000	>100,000
Mood Stabilizers
Acetazolamide	>100,000	>100,000	>100,000
Carbamazepine	32,000 ± 500	>100,000	>100,000
Lithium Carbonate	>100,000	>100,000	>100,000
Valproic Acid	>100,000	>100,000	>100,000
Hormones
Estrone	50,000 ± 3,000	>100,000	13,500 ± 600
T3	>100,000	>100,000	81,000 ± 300
Calcium Channel Blockers
Nifedipine	>100,000	>100,000	>100,000
Verapamil	246 ± 6	48,000 ± 1,000	20,000 ± 300
Antihypertensives
Reserpine	1,460 ± 60	15,200 ± 900	41,000 ± 2,000
Psychostimulants
Amfonelic Acid	?	?	207 ± 5
Amphetamine, (+)-	>100,000	530 ± 40	2,900 ± 200
Cocaine	340 ± 20	1,420 ± 50	220 ± 9
Mazindol	39 ± 1	0.45 ± 0.03	8.1 ± 0.4
Methamphetamine, (+)-	>100,000	660 ± 20	2,800 ± 100
Methylphenidate	44,000 ± 1,000	234 ± 9	24 ± 1
Vanoxerine	940 ± 20	310 ± 10	27.2 ± 0.2
Antihistamines
Chlorpheniramine	15.2 ± 0.8	1,440 ± 50	1,060 ± 4
Diphenhydramine	3,800 ± 400	960 ± 30	2,200 ± 100
Neurotransmitters
Dopamine	>100,000	32,000 ± 3,000	2,400 ± 100
Norepinephrine	>100,000	2,200 ± 30	16,200 ± 500
Serotonin	2,100 ± 100	>100,000	>100,000

Source:
Tatsumi M, Groshan K, Blakely RD, Richelson E (December 1997). "Pharmacological profile of antidepressants and related compounds at human monoamine transporters". European Journal of Pharmacology 340 (2-3): 249-58. PMID 9537821. http://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/S0014-2999(97)01393-9. PDF

Inhibition of Opioid Binding and Neurotransmitter Uptake:

Compound	μ-OR	d-OR	κ-OR	SERT	NET
DAMGO	0.365	85	210	>100,000	>100,000
DPDPE	380	4.45	11,700	>100,000	>100,000
U-69,593	1,000	3,750	6.65	>100,000	>100,000
Codeine	160	5,130	5,970	>100,000	>100,000
Oxycodone	8.69	901	1,350	>100,000	>100,000
Hydrocodone	11.1	962	501	>300,000	>300,000
Morphine, (-)-	1.24	145	23.4	>100,000	>100,000
Morphine, (+)-	>10,000	>100,000	>300,000	>300,000	>300,000
Buprenorphine	4.18	25.8	12.9	>100,000	>100,000
Naloxone, (-)-	0.559	36.5	4.91	>100,000	>100,000
Naloxone, (+)-	3,550	122,000	8,950	>100,000	>100,000
Naltrexone	0.0825	8.02	0.509	>100,000	>100,000
Levorphanol	0.42	3.61	4.2	86.3	1,210
Dextrorphan	420	34,700	5,950	401	340
Levomethorphan	11.2	249	225	35.8	179
Dextromethorphan	1,280	11,500	7,000	23	240
Levallorphan	0.213	2.18	1,100	7,950	19,100
Dextrallorphan	1,140	2,600	34.6	27,700	804
Methadone, (±)-	1.7	435	405	?	?
Methadone, (R)-(-)-	0.945	371	1,860	14.1	702
Methadone, (S)-(+)-	19.7	960	1,370	992	12,700
Levacetylmethadol	9.86	169	1,020	1,440	67,400
Dextropropoxyphene	34.5	380	1,220	30,000	10,000
Tramadol, (±)-	2,120	57,700	42,700	992	785
Tramadol, (+)-	1,330	62,400	54,000	528	2,510
Tramadol, (-)-	24,800	213,000	53,500	2,350	432

Source:
Codd EE, Shank RP, Schupsky JJ, Raffa RB (September 1995). "Serotonin and norepinephrine uptake inhibiting activity of centrally acting analgesics: structural determinants and role in antinociception". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 274 (3): 1263-70. PMID 7562497. http://jpet.aspetjournals.org/cgi/pmidlookup?view=long&pmid=7562497.

The K_i Values of Drugs for Sigma-1, Sigma-2 and NMDA (PCP site) Receptors in Rat Brain Membranes:

Compound	s1	s2	NMDA (PCP)
Alazocine	45 ± 4	13,694 ± 4,849	587 ± 108
Dextromethorphan	205 ± 42	11,060 ± 1,320	7,253 ± 302
Dextrorphan	144 ± 37	11,325 ± 1,395	906 ± 77
Dimemorfan	151 ± 17	4,421 ± 277	16,978 ± 488
Dizocilpine	33,756 ± 1,999	51,111 ± 7,630	8.2 ± 1.6
Haloperidol	13 ± 4	148 ± 31	63,951 ± 3,858
Tenocyclidine	?	?	36.3 ± 0.2

Source:
Chou YC, Liao JF, Chang WY, Lin MF, Chen CF (March 1999). "Binding of dimemorfan to sigma-1 receptor and its anticonvulsant and locomotor effects in mice, compared with dextromethorphan and dextrorphan". Brain Research 821 (2): 516-9. PMID 10064839. http://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/S0006-8993(99)01125-7.