Testrun Ethylfenidaat [over 2 weken tijd]

Wat
Ethylfenidaat (poedervorm) in verschillende doseringen (oraal) over 2 weken tijd.

Wie
Man
80kg
1.81

Wat is Ethylfenidaat
De naam deed het al vermoeden maar ethylfenidaat is zeer gelijkend qua structuur en werking aan methylfenidaat, beter bekend onder merknamen zoals Ritalin, Rilatine en Medikinet.
Waar methylfenidaat een amfetamine structuur heeft met een piperdine molecuul heeft ethylfenidaat t.o.v. methylfenidaat ook nog een extra koolstof en twee extra waterstof atomen aan 'de staart'.

Zie afbeelding


Ondanks de grote gelijkenis tussen methylfenidaat en ethylfenidaat is er echter een opmerkelijk verschil tussen de twee stoffen. Zo hebben beiden stoffen een vergelijkbare dopamine affiniteit, de noradrenaline affiniteit is bij ethylfenidaat echter significant lager.

Een verhoging van noradrenaline gaat meestal gepaard met;
- Meer 'energie', dit uit zich in zowel fysieke activiteit als mentale activiteit
- Verhoogde hartslag
- Verhoogde bloeddruk
- Klamme handjes/zweten

Wanneer men ervaringen van mensen met ethylfenidaat er op na leest worden deze dan ook vaak omschreven als een meer 'rustige' variant van methylfenidaat.

Voorwoord
De afgelopen 4 jaar heb ik met succes op regelmatige basis methylfenidaat (ritalin) geconsumeerd om schoolprestaties te verbeteren. Sinds het afgelopen jaar consumeer ik meestal 2*20mg per 'schooldag' met 3uur tijd tussen de doseringen in.
Toen ik tot de ontdekking kwam dat ethylfenidaat ongeveer 3 keer minder kosten met zich mee brengt (in Vlaanderen) en minder de 'onrustige' effecten van methylfenidaat vertoont besloot ik een poging te wagen en hier een paar gram hiervan te bestellen.
In dit rapport zal ik de effecten van ethylfenidaat af zetten tegen die van methylfenidaat zodat deze het makkelijkst in perspectief te brengen zijn.

Het Rapportje
De afgelopen 2 weken heb ik op dagelijkse basis iedere dag 2 doseringen ethylfenidaat uitgeprobeerd om te bekijken hoe deze zich verhoud ten opzichte van methylfenidaat.
Consumptie methode: altijd oraal gecapsuleerd.

In de 1ste week;
Iedere doordeweekse dag 2*19mg ethylfenidaat
In de 2de week;
Iedere doordeweekse dag 2*23mg ethylfenidaat
In het (afgelopen) weekend eenmalig 1*50mg ethylfenidaat

1ste week
Tijdens de eerste week leek de ethylfenidaat zijn werk prima te doen en leek ik de zelfde positieve effecten op schoolprestatie te ondervinden die ik bij methylfenidaat eveneens ervaar.
Ook leek de verwachting uit te komen dat de effecten van ethylfenidaat zich een stuk rustiger uiten dan methylfenidaat. Met methylfenidaat lijk ik veel minder goed in staat te wezen om stil te zitten en ben ik vaak tijdens hoorcolleges fanatiek bezig met 'internet'. Eveneens leek ik minder last te hebben van 'praatkicks' die ik met methylfenidaat nog wel eens heb. Met ethylfenidaat voelde ik mezelf rustiger zowel in mijn fysieke handelen als in mijn hoofd.
Wel denk ik dat de in verhouding met methylfenidaat lagere 'activiteit' men iets minder 'ondernemender' kan zijn. Ook viel te merken dat eenzelfde doseringshoeveelheid van ethylfenidaat minder teweeg bracht, een verhoging van noradrenaline leek de concentratie tot op bepaalde hoogte eveneens te kunnen bevorderen.
Omdat ik het gevoel had dat ethylfenidaat qua potentie in gewicht lager was dan die van methylfenidaat wat zich uitte in een iets lagere concentratie besloot ik de week daarop de dosering te verhogen van 19mg naar 23mg.

2de week
Tijdens deze week de dosering dus verhoogd (19>23mg) gemiddeld, kan een afwijking van zo'n 2mg in zitten (17-21 > 21-25mg).
Deze dosering voelde goed aan en aardig evenredig aan het effect van 20mg methylfenidaat wat betreft de gewenste effecten, deze waarneming is puur subjectief echter en qua uiting in effecten uiteraard niet identiek.
Achteraf gezien lijkt mij de schatting naar verhouding in potentie 20mg:26mg realistischer.
Afgaand op de afgelopen 2 weken heb ik de indruk gekregen dat ethylfenidaat zich opleiding gerelateerd beter leent dan methyllfenidaat. Dit met oog op het feit dat ik voor de opleiding veel stil moet zitten en het meer onrustige effect dat methylfenidaat geeft. Voor mensen die geen voorschrift hebben en bereid zijn het risico te nemen een relatief onbekende substantie te consumeren lijkt dit mij eventueel een geschikt alternatief voor methylfenidaat (ritalin).

Weekend
In het weekend van deze week besloot ik om de 'recreatieve waarde' van dit stofje te testen, op een feestje nam ik een dosering van 50mg oraal in 1x, ik wil hier aan toevoegen dat mijn tolerantie voor soortgelijke middelen over de afgelopen paar jaar aanzienlijk is gestegen en dat dit geen aan te raden dosering is voor een eerste keer 'recreatief' gebruik. Ik had immers de 2 weken voorafgaand mijn lichaam al bekend gemaakt met de substantie.
De effecten uitte zich in een zeer merkbare verhoging van een positieve gemoedstoestand die gepaard ging met een flinke praatkick, zo kon ik mezelf maar net weerhouden van het niet constant door andere mensen heen praten. Ik heb mijzelf deze avond volledig hees gepraat en had zo'n 2-3dagen nodig voordat mijn stem zich weer een beetje hersteld had.
Van methylfenidaat zou ik minder snel bereid zijn om een dosering van 50mg naar binnen te werken, ik heb zelfs nooit meer dan 40mg methylfenidaat in 1x geconsumeerd. Dit voornamelijk vanwege de fysieke activiteit en de cardiovasculaire belasting (verhoogde hartslag) die dit te weeg brengt bij methylfenidaat. Hierbij is wellicht relevant om toe te voegen dat net als bij methylfenidaat de 'kracht' van de effecten van de ethylfenidaat zijn plafon rond de 40mg bereikt. Wanneer men de 40mg voorbij gaat is het waarschijnlijk dat de effecten enkel verlengd worden, niet versterkt.
Ik heb het gevoel gehad dat ethylfenidaat door zijn lagere noradrenaline affiniteit minder belastend is voor mijn lichaam.

De dip
Hier kan ik niet teveel uitspraak over doen, over de jaren heen is de 'dip' voor het overgrote deel voor mij verdwenen, eveneens is het euforische gedeelte voor mij grotendeels verdwenen. Simpelweg een stukje gewenning voor de substantie(s) over de jaren heen. Ik heb wel het gevoel dat de dip een stuk minder heftig is maar durf dit niet met zekerheid te stellen aangezien ik deze tegenwoordig nauwelijks nog bewust ervaar. Wel heb ik het gevoel dat door de afwezigheid van extra noradrenaline activiteit ik mijn mentale capaciteiten minder overbelast en ik wat minder 'spacey' ben zodra deze uitwerkt.

Ervaring omgeving
Een paar vrienden van mij probeerde rond dezelfde tijd eveneens ethylfenidaat uit. Hun reacties waren minder enthousiast dan die van mij, dit voornamelijk omdat ze het gevoel hadden dat ethylfenidaat minder effect geeft dan methylfenidaat. Zij hebben er minder moeite met de activerende werking van methylfenidaat, hierbij is relevant dat deze vrienden methylfenidaat&ethylfenidaat ook op minder regelmatige basis consumeren.

Conclussie
Het vermoeden dat de verlaagde noradrenaline affiniteit bij ethylfenidaat zich uit in minder 'activiteit' is voor mijn gevoel sterk bevestigd. De positieve effecten dat de aandacht minder snel verspringt en het makkelijker vinden van motivatie voor minder leuke 'taakjes' blijft echter behouden.
Ethylfenidaat heeft voor mij persoonlijk een lichte voorkeur ten opzichte van methylfenidaat, dit voornamelijk met oog op toepassing voor praktische doeleinden (school/werk). In een 'recreatieve' setting zou methylfenidaat wellicht 'meer' mijn voorkeur krijgen i.v.m. de meer activerende werking hiervan.
Het feit dat ethylfenidaat wat minder heftig is voor het hart is ook zeker een pluspunt als je het mij vraagt.
Volgens mij is de meest relevante informatie m.b.t. ethylfenidaat hiermee wel besproken en sluit ik mijn ervaringsrapportje met elthylfenidaat af.

Snoep verstandig, have fun.

Jmths schreef:Wat is Ethylfenidaat
(...)
Waar methylfenidaat een amfetamine structuur heeft met een piperdine molecuul heeft ethylfenidaat t.o.v. methylfenidaat ook nog een extra koolstof en twee extra waterstof atomen aan 'de staart'.

Los van enige scheikundige gelijkenis vertoont methylfenidaat nauwelijks overeenkomsten met amfetamine.
Zoals de naam al doet vermoeden is bij ethylfenidaat de methylgroep vervangen voor een ethylgroep. Ongeveer hetzelfde als jij omschrijft maar misschien toch wat duidelijker.

Jmths schreef:Ondanks de grote gelijkenis tussen methylfenidaat en ethylfenidaat is er echter een opmerkelijk verschil tussen de twee stoffen. Zo hebben beiden stoffen een vergelijkbare dopamine affiniteit, de noradrenaline affiniteit is bij ethylfenidaat echter significant lager.

Ethylfenidaat heeft relatief meer affiniteit voor DAT dan NET. Ik weet niet of dat hetzelfde betekent als wat jij zegt maar inderdaad heeft dit oa tot gevolg dat je meer "plezierige" effecten kan beleven aan ethylfenidaat. Deze plezierige effecten komen voort uit dopamine activiteit. De "onrustige" / lichamelijke effecten (ik vind methylfenidaat persoonlijk lichamelijk niet chill voelen) komen voort uit noradrenaline activiteit en dit is helaas nog steeds aanwezig bij ethylfenidaat.
Een hoop mensen hebben waarschijnlijk verkeerde (amfetamine of coke) verwachtingen en vinden ethylfenidaat vaak tegenvallen. Ik zou het zelf niet als een "rustige" variant op methylfenidaat kwalificeren als wel een "minder storende / lichamelijke" variant. Klinkt misschien als hetzelfde maar is het voor mij niet. Vooral in hogere doseringen merk je nog steeds nare side effects zoals bijv een gejaagd gevoel, hartkloppingen etc Misschien heb jij daar minder last van omdat je sowieso methylfenidaat als uitgangspunt al een prima stofje vindt.

Voor de rest, goed geschreven, waardevol report

Interessant ook hoe ethylfenidaat (door meer dopamine activiteit) beter jouw ADHD klachten lijkt te kunnen opvangen. Bevestigt maar weer eens het idee dat ADHD voortkomt uit te lage dopamine activiteit in bepaalde hersengebieden.

Los van enige scheikundige gelijkenis vertoont methylfenidaat nauwelijks overeenkomsten met amfetamine.

Methylfenidaat vertoont bijna geen dopamine exocytose maar verder valt het toch wel mee hoe sterk verschillend de twee zijn?

Zoals de naam al doet vermoeden is bij ethylfenidaat de methylgroep vervangen voor een ethylgroep. Ongeveer hetzelfde als jij omschrijft maar misschien toch wat duidelijker.

Ik had het gevoel dat sommige mensen de uitleg wellicht niet zouden begrijpen had ik het op die manier uitgelegd maar wellicht een beetje langdradige uitleg.

Ethylfenidaat heeft relatief meer affiniteit voor DAT dan NET. Ik weet niet of dat hetzelfde betekent als wat jij zegt maar inderdaad heeft dit oa tot gevolg dat je meer "plezierige" effecten kan beleven aan ethylfenidaat. Deze plezierige effecten komen voort uit dopamine activiteit.

Het verschil in verhouding dopamine ten opzichte van noradrenaline affiniteit ligt hoger (dan bij methylfenidaat), komt op hetzelfde neer.
De dopamine affiniteit tussen ethyl- en methylfenidaat verschilt weinig, verschil is voornamelijk noradrenaline gerelateerd van wat ik er uit opmaak.

Klinkt misschien als hetzelfde maar is het voor mij niet. Vooral in hogere doseringen merk je nog steeds nare side effects zoals bijv een gejaagd gevoel, hartkloppingen etc Misschien heb jij daar minder last van omdat je sowieso methylfenidaat als uitgangspunt al een prima stofje vindt.

Nee, ben ik het wel met je eens. Nog steeds wel aanwezig maar een stuk dragelijker, ik ben momenteel wel zo goed als overgestapt naar ethylfenidaat omdat het me minder opjaagt.
Alleen beetje gedoe dat ik steeds capsuletjes moet drukken.

Voor de rest, goed geschreven, waardevol report

Bedankt!

Interessant ook hoe ethylfenidaat (door meer dopamine activiteit) beter jouw ADHD klachten lijkt te kunnen opvangen. Bevestigt maar weer eens het idee dat ADHD voortkomt uit te lage dopamine activiteit in bepaalde hersengebieden.

Krijg voorschrift zonder diagnose, ik ben 'gewoon' lui dus.

Heb je een bron voor dat het verschil 'm voornamelijk zit in noradrenaline activiteit? Just curious.

Verschil met amfetamine, bedoelde ik voornamelijk in pharmacologische zin (methylfenidaat lijkt qua werking meer op coke dan op amfetamine zegmaar)

Nuttig report! Heel wat interessanter dan het gemiddelde trip/party report.

Italiano schreef:Heb je een bron voor dat het verschil 'm voornamelijk zit in noradrenaline activiteit? Just curious.

Verschil met amfetamine, bedoelde ik voornamelijk in pharmacologische zin (methylfenidaat lijkt qua werking meer op coke dan op amfetamine zegmaar)

Ethylfenidaat wiki kun je de Binding DAT, Binding, NET, Uptake DA en Uptake NE vinden van ethylfenidaat ten opzichte van metylfenidaat.

Nuttig report! Heel wat interessanter dan het gemiddelde trip/party report.

Thanks, zal na het weekend U47700 rapportje plaatsen, stay tuned.

Mijn eigen ervaring met ethylfenidaat komen overeen met de jouwe, ervaar minder bijwerkingen dan bij methylfenidaat en toch rust in m'n hoofd en enige drang om dingen gedaan te krijgen.
Dosis vandaag was tussen de 30 en 40mg ( 0,01g scale ).

Jmths schreef:

Italiano schreef:Heb je een bron voor dat het verschil 'm voornamelijk zit in noradrenaline activiteit? Just curious.

Ethylfenidaat wiki kun je de Binding DAT, Binding, NET, Uptake DA en Uptake NE vinden van ethylfenidaat ten opzichte van metylfenidaat.

Ah, ik snap wat je bedoelt.

Ik had onderstaande quote in mijn hoofd:

"Ethylphenidate has been distinguished from MPH by its greater dopaminergic selectivity relative to noradrenergic actions. This pharmacological profile could potentially be exploited to advance personalized medicine, for example, improving efficacy over existing agents for ADHD patients whose underlying neuropathology primarily involves dopaminergic dysfunction."
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25303048

Maar daar staat inderdaad ook wel in wat jij bedoelt:
"(...)a much more distinct difference in potencies between MPH and EPH became apparent at the level of the NET, where the IC50 for d-MPH again exhibited high potency (39 nM), whereas d-EPH was seven times less active (290 nM). In addition, the NET Ki values differed by 18-fold: 206 nM for d-MPH compared with 3700 nM for d-EPH"

Italiano schreef:Bevestigt maar weer eens het idee dat ADHD voortkomt uit te lage dopamine activiteit in bepaalde hersengebieden.

Een enkele studie met een kleine sample size maar wel een interessante bevinding

Sixteen adult patients with attention deficit/hyperactivity disorder and 16 matched healthy control subjects were positron emission tomography and magnetic resonance imaging scanned and tested on a computerized sustained attention task after oral methylphenidate (0.5 mg/kg) and placebo administration in a within-subject, double-blind, cross-over design.

These findings question the previously accepted view that major abnormalities in dopamine function are the main cause of ADHD in adult patients.
-- Professor Trevor Robbins

[...]

Patients with ADHD, who had significant loss of grey matter in the brain, as measured by magnetic resonance imaging, showed significant impairments in attentional performance compared with healthy individuals. Consistent with its therapeutic use in ADHD, Ritalin improved sustained attention performance in the patients. However, dopamine receptor levels in an area of the brain called the striatum were similar in the patients and healthy individuals. Ritalin also increased dopamine levels in the striatum to a similar degree, importantly suggesting that there was no underlying deficiency in dopamine function in the ADHD patients. Interestingly, Ritalin also improved sustained attention performance in some healthy individuals as well, and this overall ability of the drug to improve performance (with or without ADHD) was related to the increases in dopamine levels in the striatum caused by Ritalin.

- Imaging study shows dopamine dysfunction is not the main cause of Attention Deficit Hyperactivity Disorder (ADHD) (2013)
- Volledige paper: A positron emission tomography study of nigro-striatal dopaminergic mechanisms underlying attention: implications for ADHD and its treatment