Methylfenidaat ziet er chemisch zo uit:
Ritalinezuur (kom ik zo op terug) ziet er chemisch zo uit:
Ritalinezuur is de voornaamste metaboliet van methylfenidaat in mensen, tot wel 80% wordt afgebroken tot deze metaboliet
(1).
minder dan 1% van de dosis methylfenidaat die in het bloed komt verlaat het lichaam als onveranderde methylfenidaat
(2).
Nou als ik naar de structuren van beide kijk, zie ik dat de ester groep van methylfenidaat omgezet is in een carboxylzuur bij ritaline zuur. De -O-CH3 groep is vervangen door een -OH groep.
Dit duid op hydrolyse. De enige enzymen die hier voor verantwoordelijk kunnen zijn, zijn de enzymen uit de hydrolase groep.
Deze hydrolase groep enzymen heeft verschillende sub-groepen. Een van deze sub-groepen zijn de zogenaamde carboxylesterase enzymen (enzym classificatie: E.1.1.1).
De enzymen verantwoordelijk voor afbraak van methylfenidaat uit dit systeem is voornamelijk CES1A1
(3).
Deze komt uit de groep met CES1 enzymen. En deze komen voornamelijk voor in de lever
(4).
Waar ook rekening mee gehouden moet worden is vroegtijdige metabolisme. Nog voor dat methylfenidaat het bloed bereikt.
De biologische beschikbaarheid is laag omdat hydrolyse voorkomt in basisch en zuur milieu met water.
Je maag is zo'n plek met een pH-waarde van ~2 en veel water.
In dat geval is het de primaire plek van metabolisme
(5).
Al met al wordt er zeker een benoemenswaardige hoeveelheid methylfenidaat door de lever afgebroken als ik alle artikelen goed interpeteer.
Al helemaal als je de vroegtijde hydrolyse in de maag erbuiten houdt. Want volgens mij gaat het in pharmacokinetiek vooral om de metabolisme vanaf het moment dat het in het bloedplasma/bloed aanwezig is.
interessante discussie dit, ik ben benieuwed waar het Trimbos instutuut mee komt, vooral omdat zij betere toegang hebben tot relevante en volledige artikelen!
Of een combinatie van beide! 
