EC50 waarden vaak voorkomende drugs (affiniteiten)

Sommige mensen zullen deze tabellen wel herkennen van een user page op Wikipedia. Ik heb de lijst gekopieerd met de toestemming van de auteur en de (volgens Einstein) onnodige tabellen er uit gehaald. Enjoy

affinities.php

Ziet er goed uit. Erg goede upgrade voor het forum dit!

Ongetwijfeld zal de tabel belangrijke waarden uitdrukken. Na enig gegoogel begrijp ik er echter nog steeds niets van. Helaas is hier geen drugs aanwezig die me wat scherpzinniger kan maken.

Als iemand de strekking ervan in 1 zin samen kan vatten, dan houd ik me aanbevolen

Voorlopig is het gewoon de tabel zoals die op Wikipedia te vinden was. Als Einstein eens tijd heeft gaat hij er een Jip en Janneke uitleg bij plaatsen

Voorlopig ben je hier misschien iets mee.

Zeer waardevolle informatie. Bedankt voor de bijdrage.

Ivo schreef:Voorlopig ben je hier misschien iets mee.

Dank je Ivo. Dit werpt een verhelderend licht op de kwestie. Great topic.

Wauw! Fijne toevoeging dit!!

Wordt hier vaker naar verwezen. Maar hoe moet ik dit lezen? Wat drukken de waardes precies uit en wat betekenen de (+), (-) en (±) bij de drugs?

De Jip en Janneke uitleg van Einstein is onderweg, maar voorlopig is dit misschien wel handig.

De +, - en +- zijn de isomeren, meest bekende voor ons is R (-), S (+) en R/S (±) -ketamine.

Ivo schreef:De +, - en +- zijn de isomeren, meest bekende voor ons is R (-), S (+) en R/S (±) -ketamine.

± staat voor de relevantie van de waardes. Des te lager de waarde van (±) hoe hoger 'zekerder' ze zijn over de affiniteit was de desbetreffende waardes. Eigenlijk kun je bij de meeste waardes dit ontzien.

Om een voorbeeld te geven;
NET - DAT - SERT
(+)-Amphetamine 7.07 ± 0.95 - 24.8 ± 3.5 - 1,765 ± 94
Allen zijn zodanig laag dat het je het nog kunt ontzien en het voor ons dus niet echt relevant is.


(Stuctuur levo-amfetamine (links -) - Structuur dextro-amfetamine (rechts +)

Straatkwaliteit amfetamine is meestal een racemische mix van levo- en dexamfetamine. "Levo" is afgeleidt van de Latijnse woord "Laevus" (links) en "Dex" is afgeleidt van de Latijnse woord "Dextro", wat voor de draairichting van de moleculen van de moleculen staat. De letters zijn afkortingen van de Latijnse woorden Rectus (rechts) en Sinister (links) zijn gebaseerd op de prioriteitsregels van Ingold, Chan en Prelog.

Beide moleculen zijn stereoisomeren, wat betekent spiegelbeelden van elkaar. Ze bezitten dezelfde atomen met exact dezelfde verbindingen. Enkel de opzet van de structuur verschilt en heeft daardoor een klein verschil in farmacologische werking.

Je kunt hier nog even een kijkje nemen voor extra informatie: http://nl.wikipedia.org/wiki/Optische_isomerie

Pascal schreef:

Ivo schreef:De +, - en +- zijn de isomeren, meest bekende voor ons is R (-), S (+) en R/S (±) -ketamine.

± staat voor de relevantie van de waardes. Des te lager de waarde van (±) hoe hoger 'zekerder' ze zijn over de affiniteit was de desbetreffende waardes. Eigenlijk kun je bij de meeste waardes dit ontzien.

(±)-Pseudophenmetrazine ;)

Compleet verkeerd verwoord natuurlijk. + en - zijn de isomeren. ± is racemisch.

Heeft elke drug dan een isomeer? Als over speed gesproken wordt komt dex soms wel aan bod, maar bij bijvoorbeeld MDMA heb ik hier nog nooit van gehoord.

Kan iemand deze waardes verduidelijken:

Pascal schreef:(+)-Amphetamine 7.07 ± 0.95 - 24.8 ± 3.5 - 1,765 ± 94

MDMA, amfetamine, ketamine zijn alledrie mengsels (racematen) van twee isomeren, of soms één gezuiverde isomeer. Omdat MDMA bijna nooit isomeerzuiver wordt gemaakt is het nooit als zuivere S- of R-isomeer te koop; de zuivere isomeren van MDMA schijnen - volgens Shulgin - ook een veel minder spannend effect te geven dan het racemisch mengsel. Van morfine en cocaïne zijn ook verschillende isomeren te bedenken, maar beide stoffen komen in de natuur maar als één isomeer voor.
Bijvoorbeeld 2C-B vertoont dan weer geen stereo-isomerie.

pjenis schreef:Kan iemand deze waardes verduidelijken:

Pascal schreef:(+)-Amphetamine 7.07 ± 0.95 - 24.8 ± 3.5 - 1,765 ± 94

Speed werkt vooral op noradrenaline en dopamine en véél minder op serotonine. Om te zien hoeveel het er op inwerkt zal je moeten vergelijken met andere stoffen.

Ivo schreef:Speed werkt vooral op noradrenaline en dopamine en véél minder op serotonine. Om te zien hoeveel het er op inwerkt zal je moeten vergelijken met andere stoffen.

Ja maar per receptor staan er 2 getallen X,X ± X,X, wat betekenen beide getallen.

Het linker getal is de EC50, het rechter getal is de onzekerheid daarin. Dit zijn allemaal experimentele resultaten en uit een experiment komt nooit een exacte waarde rollen, er zal altijd wat spreiding in zitten.
Als ik een stuk kaas op een weegschaal legt en de weegschaal geeft aan dat het stuk kaas 720 gram weegt, betekent dat niet dat de kaas exact 720.0000... gram weegt, maar dat de massa van de kaas ergens tussen bijvoorbeeld 719 gram en 721 gram ligt. Een onderzoeker zou de massa van de kaas dan weergeven als 720±1.0 gram.

Stom dat had ik zelf ook wel kunnen bedenken...

pjenis schreef:Stom dat had ik zelf ook wel kunnen bedenken...

En dat had Schism al uitgelegd

Ivo schreef:

pjenis schreef:Stom dat had ik zelf ook wel kunnen bedenken...

En dat had Pascal al uitgelegd

De blok-kaas methode is nog meer Jip en Janneke taal uiteraard. Zo kan zelfs die rooie uit Gestel het begrijpen.

Pascal schreef:De blok-kaas methode is nog meer Jip en Janneke taal uiteraard. Zo kan zelfs die rooie uit Gestel het begrijpen.

Einstein schreef:MDMA, amfetamine, ketamine zijn alledrie mengsels (racematen) van twee isomeren, of soms één gezuiverde isomeer. Omdat MDMA bijna nooit isomeerzuiver wordt gemaakt is het nooit als zuivere S- of R-isomeer te koop; de zuivere isomeren van MDMA schijnen - volgens Shulgin - ook een veel minder spannend effect te geven dan het racemisch mengsel. Van morfine en cocaïne zijn ook verschillende isomeren te bedenken, maar beide stoffen komen in de natuur maar als één isomeer voor.
Bijvoorbeeld 2C-B vertoont dan weer geen stereo-isomerie.

Ik had altijd de gedachte: MDMA=MDMA (-->het enige verschil tussen bijv. een paarse partyflock en een witte nintendo is het aantal mg MDMA in de pil). Maar daar zou dus ook nog verschil tussen zitten.

Want (+)-MDMA releast ongeveer 3 keer zo makkelijk serotonine dan (-)-MDMA.

Zou je dus 300 mg (-)-MDMA moeten nemen om het zelfde effect te krijgen (net zo strak te staan) als dat je 100 mg (+)-MDMA neemt...

Mwa, zo makkelijk is het niet, (-)-MDMA heeft alleen een ander effect dan (+)-MDMA, maar ik denk dat je van 300 mg (-)-MDMA al behoorlijk de weg kwijt kan zijn. Het racemische mengsel (50:50 (+)-MDMA en (-)-MDMA) schijnt wel het leukste effect te geven.
In pillen zal alleen racemische MDMA zitten, het kost extra moeite om de isomeren uit elkaar te halen, ik denk niet dat er producenten zijn die daar zin in hebben. Er is ook niet echt een markt voor isomeerzuivere MDMA.

Nu met uitleg zodat iedereen het kan snappen

Einstein schreef:Mwa, zo makkelijk is het niet, (-)-MDMA heeft alleen een ander effect dan (+)-MDMA, maar ik denk dat je van 300 mg (-)-MDMA al behoorlijk de weg kwijt kan zijn. Het racemische mengsel (50:50 (+)-MDMA en (-)-MDMA) schijnt wel het leukste effect te geven.
In pillen zal alleen racemische MDMA zitten, het kost extra moeite om de isomeren uit elkaar te halen, ik denk niet dat er producenten zijn die daar zin in hebben. Er is ook niet echt een markt voor isomeerzuivere MDMA.

Ik moet bekennen dat ik dit ook nooit heb geweten. Dat amfetamine en ketamine stereo-isomerie vertonen was me wel bekend. Maar goed, voor alle MDMA die in de praktijk op de markt te krijgen is geldt dus nog wel steeds dat MDMA = MDMA.