Methylfenidaat is een psychostimulanticum dat sinds het begin van de jaren zestig is geregistreerd als geneesmiddel. Het verschil met amfetamine is dat het een piperidine-kern bevat in plaats van een fenethylaminekern. Methylfenidaat wordt onder meer op de markt gebracht onder de merknamen Concerta, Equasym, Medikinet en Ritalin (België: Rilatine).
Dus vanaf nu ook geen gezeur meer dat er verschil is tussen ritalin en ritaline, waar ik sommige Vlamingen/Nederlanders op betrap.
Methylfenidaat valt als wekamine onder de Opiumwet en mag daarom officieel niet zonder schriftelijke verklaring van de voorschrijvend arts over de grens worden meegenomen. Methylfenidaat remt de heropname van dopamine en noradrenaline. Methylfenidaat in de klassieke tabletvorm werkt na een half uur en is na drie tot vier uur uitgewerkt. Toedieningsvormen met gereguleerde afgifte werken acht tot twaalf uur. Maar hebben geen piek en zijn niet echt bestemd voor recreatief gebruik.
Als medicijn voor bijvoorbeeld ADHD wordt gaat de voorkeur uit naar het middel met gereguleerde afgifte om zo te voorkomen dat de medicatie vergeten wordt te nemen. (bijv. als je elke 4 uur een tablet moet nemen)
Kenmerkend voor methylfenidaat is, dat de stof snel in het bloed wordt opgenomen, snel werkt en ook weer snel is afgebroken. Voor de kortwerkende tabletten betekent dit, dat een dosis vrij snel is uitgewerkt en een vervolg-dosis stipt op tijd moet worden ingenomen. De concentratie in het bloed vertoont anders te grote schommelingen. Als een dosis is uitgewerkt treedt mogelijk een 'rebound-effect' op.
Een nadelige eigenschap van methylfenidaat is dat de biologische beschikbaarheid zeer uiteen kan lopen. Deze loopt uiteen van 11 tot 51%. Dit betekent, dat bij de ene persoon slechts 11% van het ingenomen medicijn effectief is, bij een ander 51%. Voor een onervaren gebruiker is het daarom even puzzelen wat de juiste dosis. Hierdoor kan makkelijk een onder- of overdosering worden ontstaan. Het is daarom mogelijk dat gedacht wordt dat het medicijn niet werkt terwijl het komt door een onjuiste dosering.
Bekend is, dat het innemen van methylfenidaat tezamen met sinaasappelsap (veel vitamine C) een vermindering van de werking teweeg brengt. Dit komt doordat vitamine C een sterk organisch zuur is dat de opname van methylfenidaat in de darmen kan remmen. Bij een hoog vitamine C-gebruik is daarom een hogere dosering van het medicijn noodzakelijk. Ook inname met thee heeft dit effect, vermoedelijk door het binden van het medicament aan de tannine (looizuur) in de thee.
Verdere informatie over methylfenidaat:
Toepassing:
Geregistreerd:
• narcolepsie
• ADHD bij kinderen en adolescenten.
Niet geregistreerd:
• ADHD bij volwassenen
• persisterende sufheid door opioïden
• depressie in de palliatieve fase, als alternatief voor andere antidepressiva (TCA's of SSRI's) of ter overbrugging van de periode tot het antidepressivum begint te werken.
Contra-indicaties:
• Voorzichtigheid is geboden bij epilepsie.
• De tabletten met gereguleerde afgifte mogen niet worden toegepast bij ernstige vernauwing van maagdarmkanaal of bij ernstige slikproblemen, omdat de tablet niet vervormbaar is.
Dosering:
Recreatieve dosering:
Spoiler! :
Bijwerkingen:
Bij 1-10% van de patiënten: slaperigheid, dyskinesie, alopecia (een causaal verband is niet bewezen) en overgevoeligheidsreacties met symptomen als koorts, gewrichtspijn, exantheem, jeuk en urticaria.
Zelden bloedbeeldafwijkingen, zoals leukopenie, trombocytopenie inclusief trombocytopenische purpura en anemie; convulsies, spierkrampen, cerebrale arteriitis of vasculitis, cerebrale occlusie, cerebrale bloeding, cerebrovasculair accident, maligne neuroleptica syndroom (een causaal verband is niet bewezen, het trad meestal op in combinatie met andere middelen die dit als bijwerking hebben), leverfunctiestoornis, exfoliatieve dermatitis en erythema multiforme.
Tachycardie, buikpijn, slapeloosheid, anorexie en gewichtsverlies lijken vaker voor te komen bij kinderen dan bij volwassenen.
Het risico op convulsies wordt bij een reeds aanwezige aanleg hiervoor verhoogd; bij patiënten met epilepsie kan een toename van de aanvalsfrequentie optreden. Indien dit optreedt, dient de behandeling met methylfenidaat te worden gestaakt.
Interacties:
Geen interactie: in de literatuur is onvoldoende onderbouwing voor interactie met clonidine.
Niet beoordeeld: methylfenidaat kan het metabolisme van cumarinederivaten, fenobarbital, fenytoïne, primidon en sommige tricyclische antidepressiva, zoals imipramine, en SSRI's remmen. Bepaalde geneesmiddelen (zoals acetazolamide en natriumwaterstofcarbonaat) kunnen, evenals een vegetarische voeding, de urine alkalisch maken en zodoende de uitscheiding van amfetamine en dexamfetamine vertragen.
Tricyclische antidepressiva kunnen het bloeddrukverhogende effect van amfetaminen versterken.
Amfetaminen kunnen de werking van antidopaminerg werkende antipsychotica verminderen.
Amfetaminen kunnen het effect van antihypertensiva verminderen.
Alcohol kan het effect van methylfenidaat op het centraal zenuwstelsel versterken.
Bij combinatie van clonidine met methylfenidaat zijn ernstige bijwerkingen inclusief plotseling overlijden gemeld.
Kinetiek:
• Methylfenidaat wordt vrijwel volledig geabsorbeerd.
• Vanwege het 'first pass'-effect bedraagt de biologische beschikbaarheid ong. 30%.
• Na toediening van de gewone tablet wordt de Cmax na 1-2 uur bereikt.
• Voedsel versnelt de absorptie, maar heeft geen invloed op de geabsorbeerde hoeveelheid.
• De biologische beschikbaarheid bedraagt 11-51%.
• De plasma-eiwitbinding bedraagt 10-33%.
• Het verdelingsvolume bedraagt ong. 13 l/kg lich.gewicht.
• Het wordt uitgebreid gemetaboliseerd door het carboxylesterase CES1A1, tevens wordt het gehydrolyseerd. De belangrijkste metaboliet is het (vrijwel) inactieve α-fenyl-2-piperidine-azijnzuur. De Cmax hiervan is 30-50 x zo hoog als die van de onveranderde stof.
• Binnen 48-96 uur wordt 78-97% uitgescheiden met de urine, waarvan minder dan 1% in onveranderde vorm en 60-86% in de vorm van α-fenyl-2-piperidine-azijnzuur.
• Met de feces wordt 1-3% uitgescheiden.
• De eliminatiehalfwaardetijd is ong. 2 uur.
KInetiek van diverse vertraagde preparaten:
Spoiler! :
Als jullie aanvullingen hebben hoor ik het graag!
veel bijwerkingen voor wat concentratie in je hoofd..nu voor 2 weekjes 30mg MR maar dan direct stoppen, fuck dit spul. Zoiets wil je toch niet dagelijks? Krijg er lichte hartkloppingen van, leeg gevoel, buikpijn, hoofdpijn..
Er zal mogelijk een amfetamine-achtige tolerantie optreden, maar aangezien Ritalin meestal wat lager wordt gedoseerd zal dat ook wel te overzien zijn.
